EPHEDRA VULGARIS
Спасибо нашим инвесторам из казино онлайн
EPHEDRA VULGARIS
Rich. (E. mono-stachyaL., E. distachya L., E. helvetica С. A. Mey, ягодный хвойник, трава Кузьмича), растение из сем. Gneta-сеае, произрастает в умеренных зонах Европы и Азии. Ветви и цветущие части его кроме фито-стериноподобных соединений и бренцкатехина содержат алкалоиды эфедрин (Ephedrin) и псевдоэфедрин (Pseudo – ephed-rin)—вторичные основания, добытые впервые в виде солянокислых солей Ногаем (Nogai; 1887) и Мерном (Merck; 1893). Оба алкалоида принадлежат к группе ароматических аминоалкоголей (куда относится также и адреналин) и являются стереоизомерами; до известной степени один может переходить в другой. Эмпирическая формула их—С10Н15 N0, а структурная:
Ephedra vulgaris: I и 2 — ветви с женскими (3) и мужскими (4) соцветиями.
СН (ОН) . СН. NH.
CHj
си„. Т. о. они являются фенил-пропанол-метил-аминами. Эфедрин (1-Ephedrin) представляет бесцветные кристаллы, плавящиеся при 38—40° и кипящие (не разлагаясь) при 255°; легко растворим в воде, алкоголе, эфире и хлороформе; растворы вращают влево. Солянокислая соль эфедрина представляет бесцветные иглообразные кристаллы; плавится при 215°, легко растворяется в воде, труднее—в этиловом алкоголе. Псевдоэфедрин (d-Ephedrin)—бесцветные кристаллы со слабым приятным запахом; плавится при 117—118°; легко растворим в алкоголе и эфире, плохо—в холодной воде; растворы вращают вправо. Солянокислая соль псевдоэфедрина имеет вид желтоватых кристаллов, плавящихся при 175—176° и растворимых в воде и алкоголе. В последнее время получен синтетический, оптически недеятель – ный солянокислый эфедрин (препарат Ephe-tonin Merck’а). По действию на организм все три вида эфедрина качественно сходны; по силе же действия на первом месте стоит 1-Ephedrin, к-рый в 4—5 раз активнее, чем d-Ephedrin, и в 2 раза сильнее синтетического эфедрина. Местное действие. У человека минут через 40—60 после накапывания в конъ-юнктивальный мешок 10%-ного (не слабее!) раствора l-Ephedrin ‘а наступает расширение зрачка без изменения аккомодации; расширение длится 5—20 час. Точкой приложения действия считают окончания симпат. нерва в m. dilatator pupillae. Орошение раствором 1:1.000 слизистой носа животных уменьшает экспериментально вызванное набухание ее (суживаются мелкие сосуды).— Общее (ре-зорптивное) действие эфедрина. Характерное повышение кровяного давления у человека достигает уровня на 35—50
мм
Hg выше начального и держится повышенным 3—4 часа, не давая последующего понижения, как это наблюдается при адреналине. Повышение давления происходит от усиления сердечных сокращений, ритм к-рых может либо увеличиться либо (вторично, от повышенного кровяного давления) уменьшиться, и от сужения сосудов, гл. обр. в области п. splanchnici. Возможно, что отчасти повышение давления зависит также и от усиленного выделения адреналина надпочечниками, к-рое вызывает эфедрин. Вместе с тем доказано, что эфедрин в значительной степени повышает сердечно-сосудистое действие адреналина. Действие на сердце объясняется возбуждением окончаний его симпат. нервов (может быть, также и действием на ganglion stellatum), точка же приложения действия на сосуды не выяснена. Схожее с адреналином, но более слабое и длительное действие оказывает эфедрин и на органы с гладкой мускулатурой: кишечник расслабляется, движения и тонус матки увеличиваются; спазм бронхиальной мускулатуры, вызванный мускарином или пептоном, уничтожается, и бронхи расширяются. Зрачок расширяется и при введении эфедрина под ‘ кожу, при чем на стороне с перерезанным симпат. нервом слабее, чем на нетронутой, что говорит и за центральное действие эфедрина (наряду с периферическим). На уровень сахара в крови эфедрин или не влияет или лишь ничтожно его повышает, резко уступая аналогичному действию адреналина. Предварительное введение эфедрина не усиливает этого действия адреналина. На секрецию слюны эфедрин не влияет; диуретическое действие его непостоянно и явно зависит от изменений кровообращения в почке. При сравнительно больших дозах происходит возбуждение центральной нервной системы (в первую очередь—дыхательного центра), к-рое у животных давало сильное двигательное возбуждение, клонические судороги, повышение температуры тела; при этом наблюдаются экстр асистолии, острое расширение сердца, падение кровяного давления, усиление перистальтики и спазм кишечника. В моче эфедрина обнаружить не удалось; полагают, что он полностью разрушается в организме. Препараты и показания к их применению. 1. Herba Ephedrae vulgaris— народное средство в Китае (свыше 5.000 лет), на Кавказе, в южной Сибири и в районе б. Самарской губ. против различи, заболеваний (запоры, подагра, сифилис и пр.); клин. подтверждения такого рода действие не получило (Левашов и Засецкий). При Аддисо-новой б-ни нек-рые видели успех (частичный) от применения инфуза (10,0—15,0:150,0, по столовой ложке 3—5 раз в день).’—2. Ephed-rinum hydrochloricum (реже—Ephedrinum sulfuricum); дают чаще per os (0,04—0,1 на прием), но вводят также и в мышцу (0,04— 0,05) или под кожу (0,015—0,05); всасывается препарат хорошо. От введения в вену (0,01—0,015) многие предостерегают. Для стерилизации можно кипятить растворы, т. к. при этом действующее начало не разрушается. Широко применяется при припадках бронхиальн. астмы (per os не менее 0,05, действие через 15—30 мин.); успех вполне зависит от тяжести случая; в отдельных случаях Аддисоновой б-ни, гипотонии и шока отмечены благопри
ятные результаты. При местном применении (орошение слизистой носа 3 %-ным раствором) очень хорошее действие отмечено при сенной лихорадке и при хрон. конгестивном и гипертрофическом состоянии слизистой носа.—3. Pseudo-ephedri-num hydrochloricum применяется гл. обр. наружно(10—12%-ный раствор)для вызывания расширения зрачка; растворы крепче 12% раздражают конъюнктиву.—4. Epheto-nin(Merck’a)—синтетический эфедрин; клин. наблюдений о его действии пока еще мало.:— 5. Mydrin (смесь 9 частей эфедрина с 1 частью Homatropin ‘а)—в 10%-ном растворе (снаружи) с диагностическими целями (при исследованиях глаза); максимальное расширение зрачка длится лишь
1ji
часа.—6. Scopolamin-Ephedrin (Merck’a)—ампулы, содержащие 0,001 скополамина и 0,025 эфедрина. При этом сочетании уменьшается вредное побочное действие скополамина, тогда как наркотическое действие его не нарушается.
Лит.:
Оку и ев Д. иДробышева А., Опыт применения Herbae Ephedrae vulgaris при Аддисоновой болезни, Вести, эндокринологии, т. II, Jw 6 (12), 1928; J a n s e n, tjber Ephedrine, Klin. Wochenschr., 1926, № 51; Kreitmiir H., Die pharmakologische Wirkung des Epiiedrins, Arch. f. exp. Pathologie und Pharmakologie, В. СХХ, 1927; Nagel A., Ein Bei-trag zur ptiarmakologischen Analyse der Ephedrinwir-kung, ibidem, Band CX, 1925; Trendelenburg P., Adrenalin und adrenalinverwandte Substanzen (Handbuch der experimentellen Pharmakologie, hcraus-gegehen von A. Heffter, Band IT, Halite 2, p. 1279, Berlin, 1924). M.
Николаев.