СКОПОЛАМИН
Спасибо нашим инвесторам из казино онлайн
СКОПОЛАМИН
, Scopolaminum, ФУП, алкалоид, близкий по хим. составу и строению к атропину и в небольших количествах находящийся наряду с ним в различных растениях сем. пасленовых (дурман, белена, красавка и др.). Будучи прежде всего обнаружен (в нечистом виде) в белене и принят за изомер гиосци-амина, С. получил название гиосцина (Нуо-scinum), применяющееся изредка до сих пор. С, имея состав C17H21N04, является сложным эфиром скополина и троповой к-ты. Кристаллический С. содержит одну частицу воды, аморфный—воды не содержит, плавится при 59°. С. трудно растворяется в воде и легко в спирте, эфире, хлороформе. При кипячении С. разлагается на скополин и троповую к-ту. Обладая значительной оптической активностью (вращает влево), инактивируется едкими щелочами, переходя в рацемическую форму (Atroscin), в 2—4 раза менее токсичную, чем левовращаю-щая. Легко образует с к-тами кристаллические соли (из которых официнальна бромистая), хорошо растворяющиеся в воде с кислой реакцией. Всасывание, выделение и разрушение С. происходят значительно быстрее, чем атропина, почему фармакологический эффект, быстрее наступая, быстрее и проходит. Периферическое действие С. характеризуется параличом окончаний парасимпатической нервной системы, подобным атропиновому. Терапевтически оно используется гл. обр. в целях расширения зрачка. Резорптивное действие на окончания парасимпатической нервной системы при терап. дозах С. незначительно. Основное отличие С. от атропина—в действии на центральную нервную систему. Дозы 0,3—-0,5
мг
вызывают у человека чувство усталости, нежелание двигаться, затруднение речи и шаткость походки, иногда головокружение и головные боли; далее развивается сонливость и через 7а—1 час сон, длящийся 5—8 часов. Ско-поламиновый сон более чуток, чем хлораловый, и по пробуждении сознание яснее; по пробуждении несколько часов еще длится угнетающее действие С. на двигательную сферу и ощущаются нередко сухость в горле и жажда. Дозы в 1—2
мг
ведут к психическому и двигательному возбуждению. При больших дозах возникают судороги, зрачки расширяются, кожа делается сухой и красной. В отличие от атропина скополамин не только не возбуждает, а в больших дозах даже угнетает дыхание. Наиболее характерным для скополамина эффектом является успокоение центральной нервной системы, что главным образом и используется в терапии. Основные показания: 1. Состояние двигательного возбуждения у психических б-ных. Дозировка С. у последних обычно выше, чем у психически здоровых. При повторном применении приходится повышать дозы (через две недели—вдвое). Привыкания в смысле наркомании С. не вызывает. При назначении днем С. может не уменьшить, но даже усилить возбуждение. 2. Гиперкинезы при дрожательном параличе и постэнцефалическом паркинсонизме (также хорея, старческое дрожание и т. п.). Помимо подавления судорожных движений и контрактур после С. наблюдается улучшение речи, ослабление слюнотечения и слезотечения. Дозировка С. в этих случаях 0,4
мг
подкожно и до 1—2
мг
в день. С. здесь дает лучший эф – фект, чем атропин, применяющийся нередко по тем же показаниям. 3. Морская б-нь. В терапии иногда используется синергизм С. с другими фармакологическими агентами, действующими на центральную нервную систему, напр.: а) с эфиром (эфирно-скополаминовый наркоз); б) с опиатами [морфий (0,01), пантопон (0,02)], в целях усиления седативного эффекта или получения наркоза (морфийно-скополаминовый наркоз); в) со снотворными. Усиление эффекта получается при сочетании с веществами, угнетающими преимущественно подкорковые функции (люминал, перноктон), что наряду с другими данными подтверждает мнение о подкорковой локализации действия алкалоидов Solanaceae. При сочетании С. со снотворными, действующими преимущественно на кору, усиление эффекта незначительно (хлорал-гидрат) или отсутствует (паральдегид). 4. Как mydriaticum, напр. при иритах, в дозах в пять раз меньших, чем атропин: одна капля раствора 1—2 : 1 000.— Препараты: 1) Scopolaminum hydrobromicum. Высший однократный прием 0,0005, высший суточный 0,0015 (Ф VІI); 2)& Atroscinum hydrobromicum; 3)& Duboisinu m—смесь С. и гиосциамина. Лечение отравлений С. по литературным данным не отличается от лечения отравлений атропином.
Лит.:
Лобасов, К вопросу о влиянии Scopolamini hydrobromici на глаз, дисс, СПБ, 1893; Павлов К., Материалы для фармакологии солянокислого гиосцина, дисс, СПБ, 1889; Спирин И., О действии атросцина на глаз, дисс, СПБ, 1907; Friedberg Ch.,t)berdie verstarkende Wirkung des Atropins, Scopolamins und Hyosciamins auf verschiedene Schlafmittel, Arch. f. exp. Pathol. u. Pharmakol., B. CLХ, 1931; Mehes J., Stu-dien iiber den Scopolaminschlaf und seine Verstarkung durch Morphium, ibid., B. CХLII,
1929. В. Карасик.